Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)

 
产品信息

    

        

            

            
产品名称
            
            

            
产品编号
            
            

            
规格
            
            

            
价格（元）
            
        
        

            

            
Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®) 卡博替尼
            
            

            
52724ES08
            
            

            
5 mg
            
            

            
857.00
            
        
        

            

            
52724ES25
            
            

            
25 mg
            
            

            
3257.00
            
        
    

产品描述
Cabozantinib 是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2表达水平，在无细胞试验中IC50分别为1.3 nM和0.035 nM。Cabozantinib也作用于Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM和7 nM。Cabozantinib可用于转移甲状腺髓样癌(MTC)的治疗，降低肿瘤增殖，抑制肿瘤生长。[1]
产品性质

    

        

            

            
英文别名（English Name）
            
            

            
Cabozantinib ( XL184, BMS 907351, Cometriq®)
            
        
        

            

            
中文名称 (Chinese Name)
            
            

            
ka bo ti ni
            
        
        

            

            
CAS号（CAS NO.）
            
            

            
849217-68-1
            
        
        

            

            
分子式（Formula）
            
            

            
C28H24FN3O5
            
        
        

            

            
分子量（Molecular Weight）
            
            

            
501.52
            
        
        

            

            
外观（Appearance）
            
            

            
白色粉末
            
        
        

            

            
纯度（Purity）
            
            

            
99.9%
            
        
        

            

            
溶解性（Solubility）
            
            

            
易溶于DMSO ( ≥ 50 mg/mL )，难溶于乙醇和H2O
            
        
        

            

            
结构式（Structure）
            
            

            
 
            
        
    

运输和保存方法
冰袋运输。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。储存液-80 ℃保存，6个月有效；-20 ℃保存，1个月有效。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【Cabozantinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
使用0~10 μM浓度梯度的Cabozantinib处理MPNST724细胞，通过MTS实验测定细胞生长状况，然后在490 nm处测定吸光值。发现低浓度Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 也显著抑制MPNST细胞组成型和诱导型Met膦酸化及其下游信号，同时发现Cabozantinib浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10 μM时则能显著抑制MPNST细胞生长。[2]
（二）体内实验
按大约60 mg/kg剂量的Cabozantinib试剂，每天一次，服用饲喂携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠模型。一段时间后，发现Cabozantinib抑制肿瘤生长，且呈剂量依赖性。[1]除此之外，按100 mg/kg 和10 mg/kg剂量的Cabozantinib分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠模型，发现肿瘤生长被持续抑制，且长时间肿瘤未复发。[3]
参考文献
[1] You WK, et al.VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2] Torres KE, et al. Activated MET is a molecular prognosticator and potential therapeutic target for malignant peripheral nerve sheath tumors.Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.
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